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  《辽宁师范大学学报(自然科学版)》为季刊,主要刊载数学、物理学、化学、生 ...

酚类含氮缀合物的合成、表征及美白活性

作者: 赵龙铉 [1] 隋悦 [2] 赵春晖 [3] 金宇婷 [2] 高雪琴 [2] 郭永泰 [2]

关键词: 酚类含氮缀合物 熊果苷 红景天苷 酪氨酸酶 美白活性

摘要:熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1HNMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).


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